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伏羲之爱|雪莲有望成为抗心房颤动药物……

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雪莲有望成为抗心房颤动药物

雪莲是高山上的一种外来花卉,首次被发现含有抑制心房颤动的天然成分。不仅如此,上海和香港的科学家已经成功实现了这种成分的人工合成,并将其开发成药物前体,目前已在国内外申请专利。这一在过去五年中取得的创新成果,最近发表在国际领先的心血管学科期刊《循环》(Circulation)上,并在世界著名期刊《自然与现状》(Nature & ldquo自然中国&现状;列为&ldquo。研究重点和现状。。

心房颤动作为最常见的心律失常,在50岁、65岁和80岁以上人群中的发病率分别为0.5%、5%和10%。心房颤动增加了充血性心力衰竭、中风和猝死的风险,是威胁老年人生命和健康的重要疾病。专家表示,目前临床上使用的抗心律失常药物对房颤有一定疗效,但会引起房颤。隔壁邻居。& mdash& mdash& mdash致命的心室颤动。因此,心房选择性和特异性抗心房颤动药物的研发已成为国际医学界的主要课题之一。

近年来,科学家发现有一种特殊的生物电流& ldquoIKur & rdquo,只存在于人的心房肌,而不存在心室肌。香港大学医学院的李桂荣博士从人类心脏手术中取出并丢弃的心房肌标本中分离出单个心房肌细胞,以利用生物电电流IKur制作细胞模型。在跨区域合作中,中国科学院上海医学院研究员秦国伟准备了数十份中草药提取物样品,并提交给香港大学实验室进行模型筛选。发现只有藏药雪莲提取物具有抑制作用。IKur & rdquo的角色。

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据此,秦国伟的研究小组先后用不同的有机溶剂提取雪莲提取物,并将其分成3个不同的部分。经过生物活性测试,发现有一部分是有效的。最后,利用色谱分离原理锁定雪莲中的有效单分子;& mdash& mdash&ldquo。a cetin)& rdquo;。对人心房肌细胞、离体兔心脏、麻醉犬和其他动物的研究证实,farnesin对心房肌的电活动具有选择性抑制作用。研究人员还使用了farnesin和&ldquo,一种临床抗心律失常药物。索塔尔公司。相比之下,发现前者可以显著预防心房颤动,而不会引发致命的心室颤动。小鼠毒性试验也表明,这是一种无毒性或毒性极低的天然化合物。

鉴于雪莲资源的稀缺,秦国伟等人探索了一套低成本的合成方法,仅用两步化学反应就能产生大量的转化素。据了解,跨国制药公司正试图筛选和合成仅针对心房生物电的抗心房颤动药物,但迄今尚未上市。专家认为,这类活性成分在中药植物中的发现和合成在国内外尚属首次,有利于开发具有自主知识产权的新型心血管药物。(图片来源:CFP)

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